Makrolidi - antibiotici / Opće karakteristike i primjena

Makrolidi - antibiotici, čija je struktura otkrio makrociklički lakton prsten. Njihova ovisno o broju atoma ugljenika odvojenih 14-člani (klaritromicin, roxithromycin, eritromicin), 15-člani (azitromicin), a 16-člani (josamicin, midecamycin, spiramicin). Ove supstance su najaktivniji prema intracelularni paraziti (klamidije, mikoplazme, Legionella, Campylobacter) i gram-pozitivne koke (aureus, piogenez). Makrolidi - antibiotici koje pripadaju najmanje toksičnih spojeva.

Nedavno je došlo do povećanja mikrobiološke otpornosti na akciji ove klase lijekova. Naučni dokazi pokazuju da je u nekim slučajevima 16-članih makrolida (midecamycin, josamicin, spiramicin) zadržati aktivnost protiv piogenih streptokoka i pneumokoka, otporan na 14-člani (klaritromicin, roxithromycin, eritromicin), a 15-člani (azitromicin) farmaceutskih agenata. Makrolidi - lijekova koji djeluju na difterije i velikog kašlja, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, spirohete, mikoplazme, ureplazmu. Treba napomenuti da su mikroorganizmi koji pripadaju porodici Pseudomonas i Enterobakteriatsea imaju prirodnu otpornost na sve makrolide.

mehanizam djelovanja

Droge u ovoj grupi krši biosinteze proteina na ribozome mikrobiološke ćelija. Makrolidi - antibiotici, koji pokazuju bakteriostatski učinak. Prilikom dodjeljivanja maksimalna doza pokazuju baktericidna aktivnost protiv pneumokoka, difterije i velikog kašlja. Ovi lijekovi mogu također pokazuju imunomodulatorni i anti-upalni učinak.

Ovi lijekovi se lako apsorbira u gastro-intestinalnog trakta, na njihov adsorpcije efekt koncentracije bioaktivnih tvari u pripremi, oblik doziranja, kao i prisustvo hrane i njene visine. Hrane značajno smanjuje bioraspoloživost eritromicin, azitromicin, roxithromycin i medikamitsina, praktično bez efekta na bioraspoloživost spiramicin, josamicin i klaritromicin.

Makrolidi - antibiotici, čija koncentracija u plazmi je znatno manji u odnosu na tkanine. Zbog toga se nazivaju i antibiotike tkiva. nova generacija makrolida lako veže za proteine plazme. Najveći stepen proteina plazme posmatrano sa rodomiksinom (90%), što je najniža - sa spiramicin (manje od 20%). makrolida droge su vrlo dobro raspoređena u cijelom tijelu, stvarajući maksimalna koncentracija u raznim organima i tkivima. Oni mogu lako probiti kroz ćelijske membrane, stvarajući marginalna intracelularni akumulacije.

metabolički proizvodi dobijeni uglavnom iz žuči i mokraće. Nakon upotrebe antibiotika može imati neželjene efekte kao glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, opšta slabost, malaksalost, alergijske reakcije. Antibiotici rekao je grupa upravlja sa zaraznim bolestima gornjeg (akutni sinusitis, streptokokne tonzillofaringit) i niže (atipične upale pluća, hroničnog bronhitisa) disajnih puteva, velikog kašlja, difterije, sifilis, klamidija, limfogranuloma venereum, upala pokosnice, paradentoze, teške akne, kampilobakterioznom gastroenteritis, toksoplazmoza Kriptosporidioza.

To je nepoželjno propisati ove antibiotike tokom trudnoće. Naučno je dokazano negativan efekat klaritromicina na fetus. Josamicin, spiramicin i eritromicin nemaju štetan učinak na plod, tako da se može koristiti čak i za vrijeme trudnoće. Azitromicin u vrijeme se koristi u slučaju opasnosti. Većina droge makrolida ulazi u majčino mlijeko. U periodu dojenja je najbolje da se suzdrže od korištenja tih antibiotika.