Antiholinergički droga: liste. Mehanizam djelovanja antiholinergičkih droge

Antiholinergički droga - su lijekovi koji blokiraju djelovanje prirodnog neurotransmitera - acetilkolin - da holinergički receptore. U stranoj literaturi, ova grupa lekova pod nazivom "delirianty" zbog sposobnosti da izazovu delirij.

Malo istorijske činjenice

Ranije je sredinom 20. stoljeća, droga antiholinergične akcija koriste za liječenje hronične opstruktivne bolesti pluća i astme, ali su zamijenjena više modernih lijekova s manje potencijalnih nuspojava. Sa razvojem farmakologije, naučnici su mogli razviti takav holinoblokatory koji nemaju istu ogroman popis nuspojava. Doziranje oblici su poboljšane, a u terapijskim praksi plućne bolesti su ponovo primijeniti antiholinergici. Mehanizam djelovanja ove grupe lijekova je prilično komplikovana, ali je moguće da se opiše glavne linkove.

Kako holinoblokatory?

Glavna akcija antiholinergičkih droge blokira holinergičkim receptore i nemogućnost da utiče na njih neurotransmitera - acetilkolin. Na primjer, u bronhije blokirao receptore koji su smješteni u glatke mišiće.

klasifikacija lijekova

Ovisno o tome koja receptore su pod uticajem antiholinergičkih droge, lista je podijeljena u grupe:

• M-holinoblokatory (atropin, skopolamin, ipratropium bromid).
• H holinoblokatory (pentamine, tubokurarin).

Ovisno o selektivnosti akcije:

• Central, ili neselektivni (atropin, Pirenzepin, platifillin).
• Periferne ili selektivno (ipratropium bromid).

M-holinoblokatory

Glavni predstavnik ove grupe lijekova je atropin. Atropin - alkaloid, koji se nalazi u nekim biljkama, kao što su smrtonosni velebilje, bunika i Datura. Najizraženiji karakteristika atropin - protiv grčeva. Na pozadini njegove akcije smanjuje tonus mišića probavnog trakta, mokraćnog mjehura i bronhije.

Atropin je propisana oralno, supkutano i intravenski. Njegovo trajanje djelovanja je oko 6 sati, a pomoću atropina kapljica trajanje povećava na sedam dana.

Farmakološke efekte atropina:

• Proširene zenice očiju zbog stimulativno deluje na kružnom mišića irisa - mišića Iris opustiti, odnosno, učenik širi. Maksimalni učinak se javlja u roku od 30-40 minuta nakon ukapavanje.
• Paraliza smještaj - objektiv se razvlači i spljošten, antiholinergične droge podešen oko za vida na daljinu.
• Povećan broj otkucaja srca
• Opuštanje glatkih mišića u bronhije, gastrointestinalnog trakta, mokraćnog mjehura.
• Smanjena unutrašnje lučenje žlijezda, kao što su bronhijalna, probavni i znoja.

Korištenje atropina

• U oftalmologiji: proučavanju fundusa, definicija dioptrije.
• U kardiologiji, atropin se koristi za bradikardija.
• U pulmologije koristi antiholinergičku droge kod astme.
• Gastroenterology: čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, gastritisa giperatsidnom (smanjenjem želučane kiseline lučenje probavnih žlijezda). Lek je efikasan u slučaju crijevnih grčeva.
• U anesteziolozi atropin koristi kao premedikacija pred različitim kirurških zahvata.

Nuspojave atropin.

Odlikuje se suhoća usta i grla, fotofobija, poremećaj vid na blizinu, zatvor, poteškoće u mokrenja.

Atropin je apsolutno kontraindicirana za korištenje u glaukoma zbog efekta povećane očnog pritiska. Kontraindicirana antiholinergičku lijekova za urinarne inkontinencije, kao opuštanje mišića bešike. Antiholinergici zahtijevaju precizne selekcije doziranje. U višak dozama dolazi trovanje organizma, koja se odlikuje motora i emocionalne uzbuđenosti, midrijaza, promuklost, otežano gutanje, može porast temperature. U težim pacijenata trovanja počinju da gube orijentaciju u prostoru, više ne prepoznajem ljude oko sebe, koja se manifestuje halucinacije i zablude. Može razviti napadi koji idu u komu, ali zbog paralize respiratornog centra, smrt nastupa brzo. Najosjetljivije na višak doze djece - njihova smrtonosna doza je 6-10 mg.

Skopolamin strukturno sličan atropin, ali za razliku od pruža pretežno inhibitorni efekat na centralni nervni sistem, djeluje kao sedativ. Ova nekretnina se koristi u praksi medicine - skopolamin se koristi u raznim poremećaja vestibularnog sistema - vrtoglavica, poremećaj hod i ravnotežu, da sprečavaju razvoj mora i zraka bolesti.

Antiholinergički droge su uključeni u "Aeron", lijek koji se često koristi pred predstojeće izlete u avionima i brodovima. Akcija tableta traje oko 6 sati. Postoji netabletirovannaya forma - transdermalni terapeutski sistem - gips, koja se lijepi na uho i oslobađa droge preko 72 sata. Ove antiholinergičku droge - antidepresiva, u veoma napredan slučajevima pomoći da brzo podigne duhovi pacijenata koji su u hronične depresije.

Ipratropium bromid ( "Atrovent") - bronhodilatatora. Kada upotreba udisanja praktično ne apsorbira u krv i nema sistemske efekte. Zbog blokade holinergičkim receptore glatkih mišića bronhija čini njihovu ekspanziju. Ove antiholinergici dostupan kao rješenje za aerosol inhalator, ili izmjerene i efikasni u bronhijalne astme i KOPB. Neželjeni efekti - mučninu i suha usta.

Tiotropijum bromid - antiholinergičku droge na svojstva slična ipratropium bromid. Proizvodi se u obliku praha za inhalaciju. Posebnost ove droge je u tome što je više trajan utjecaj na holinergičke receptore, stoga, je efikasniji od ipratropium bromid. Koristi se kod bolesnika sa KOPB.

Platifillin - Araneus alkaloid. Za razliku od drugih antiholinergici, platifillin u stanju da šire krvne sudove. Zbog ove nekretnine, tu je blagi pad krvnog pritiska. Lek je pušten u rješenje i rektalni čepići. Nanesite sa grčeve u glatkim mišićima unutrašnjih organa, jetre i bubrega kolike, astme, kao i bol uzrokovana grč s akutnim čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu. U oftalmološki praksi platifillin koristi u obliku kapi za oči dilatativnom učenika.

Pirenzepin - preferencijalno blokira stomak ćelije koje proizvode histamin. Smanjenjem oslobađanje histamina smanjuje dodjelu solne kiseline. Uobičajene terapijske doze, ovaj lijek ima gotovo nikakvog utjecaja na učenike i rad srca, tako da u osnovi Pirenzepin se uzima oralno za liječenje čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu.

H holinoblokatory (ganglijskih)

Mehanizam djelovanja je da antiholinergičkih agenti blokiraju simpatičke inervacije i parasimpatički živac na čvorovima ove grupe smanjuju lučenje adrenalina i noradrenalina, inhibiraju uzbude respiratornog i vazomotorne centar. Osim toga, to je veći utjecaj simpatičkog ili parasimpatički innervations, više manifest zaključavanje akcije.

Na primjer, u iznosu od učenika jači parasimpatički inervacija utjecaja - obično učenici obično sužen. U ovom slučaju, holinoblokatory će uticati na parasimpatički nervni sistem - kao rezultat su proširene učenika. Praktično svi krvnih sudova pod utjecajem simpatičkog nervnog sistema - droga eliminirati svoj uticaj i šire krvne sudove, zbog čega se smanjuje pritisak.

H holinoblokatory posjeduju bronchodilatory učinak i koriste se za bronhijalnu spazam, smanjiti ton mjehura, tako da oni mogu biti dodijeljena na antiholinergici otežano mokrenje. Osim toga, ovi lekovi smanjiti unutrašnje lučenje žlijezda, kao i usporiti motilitet gastrointestinalnog trakta. U medicinskoj praksi, koja se prvenstveno koristi hipotenzivni efekt, koji poseduju te antiholinergici. Listi neželjenih efekata je širok:

• Na dijelu probavnog trakta: suha usta i zatvor.
• Iz respiratornog sistema: kašalj, lokalna iritacija se mogu javiti.
• Iz HGK: aritmija, lupanje srca izraziti. Ovi simptomi su rijetki i lako ispao.
• Ostali efekti mogu smanjiti oštrina vida, razvoj akutnog oblika glaukoma, edem.

Kontraindikacije za upotrebu antiholinergičkih droga

• Preosjetljivost na derivate atropina i drugih komponenti preparata.
• Trudnoće (pogotovo 1 trimestru).
• Dojenja.
• Dječje dobi (relativna kontraindikacija).
• Potpuno kontradiktoran upotreba droga u glaukoma zatvorenog ugla kod pacijenata sa zatajenjem bubrega potrebno je pažljivo pratiti stanje krvi i urina.