Ugljene inhibitori anhidraze: mehanizam djelovanja kapi za glaukom

Ugljene inhibitori anhidraze su diuretici, koje se ne koriste kao diuretici ili mochegonki. Indikacija za ove droge je glaukom. Razmotrimo detaljnije najpopularnijih.

Acetazolamid (Acetazolamid)

Ima diuretik svojstva. Zaustavlja karboanhidraze bubrega proksimalnim tubulima smanjuje reapsorpciju K, Na i vode (diureza uzrokuje povećanje), to dovodi do smanjenja u BCC i metaboličke acidoze. Karboanhidraze deprimira cilijarnog tijela i dovodi do snižavanja očnog pritiska, a smanjuje lučenje očne vodice u mozgu izaziva antiepileptik aktivnost. Ima dobru apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta, Cmax u krvi za dva sata. Efekt može trajati do 12 sati. 40-60% smanjuje IOP i smanjuje proizvodnju intraokularne tekućine.

Indikacije & Doziranje

Glavne indikacije: očne hipertenzija, glaukom. U glaukom, iznutra preuzme 0,125-,25 g 1-3 puta dnevno, svaki dan u trajanju od 5 dana, nakon čega je potrebno dva dana pauze.

Neželjeni efekti: mučnina, gubitak apetita, proljev, alergije, poremećaj čulo dodira, parestezije, tinitus, pospanost. Sve ovo može da izazove ugljene inhibitorima anhidraze. Pripreme su također kontraindikacija. Ovo pretjerane osjetljivosti (na sulfonamide uključujući), Addison bolest, ovisnosti o acidoze, akutne bolesti jetre i bolesti bubrega, trudnoća, dijabetes melitus, uremija.

ograničenja korištenja: plućna embolija, emfizema pluća (eventualno povećanje acidoza).

Lek: Tablete proizvedene u Poljskoj Polpharma "Diakarb" do 0,5 g

Dorzolamid (dorzolamida)

Inhibira karboanhidraze izoenzima II aktivnost (Pokreće reverzibilni reakciju hidratacije ugljen-dioksida i ugljene kiseline dehidracija) cilijarnog oko tijela. Lučenje intraokularne vlage je smanjena za 50%, usporava formiranje bikarbonata jona, a djelomično smanjuje transport vode i natrija. Smanjena za 38% proizvodnje očnog tečnosti koja ne utiče na odliv. Ona prodire u očnu jabučicu uglavnom kroz ekstremiteta, rožnjače ili beonjače. Djelomično upija u sistemske vaskularne korita sluznice oka (vjerojatno da će doći do diuretik i druge efekte tipične sulfonamidi). Nakon što je supstanca ima u krvi, brzo prodire u crvenih krvnih zrnaca, koji sadrže velike količine karboanhidraze II. Dorzolamid 33% vezan za proteine plazme. Maksimalni hipotenzivni efekt manifestira nakon ukapavanjem preko 2 sata i čuva ga 12 sati. Kada zatrpavanja do 2 puta na 9-21% dnevno smanjuje intraokularni pritisak kada usadio kao 3 puta dnevno - za 14-24%. Smanjenje očnog pritiska pomoću 2% rastvor može napraviti maksimalno 4,5-6,1 mm Hg. A rješenje od 3% bi biti manje efikasna, jer će brzo oprati iz konjunktive šupljine kao što uzrokuje jake kidanje. U kombinaciji sa imenovanjem timolol ima dodatni izražen učinkom od 13 na 21%. Minimalan efekat na krvni pritisak i broj otkucaja srca imaju ugljene inhibitorima anhidraze. Diuretici ovu grupu se ne koristi za namjeravanu svrhu. Na tome kasnije.

Indikacije & Doziranje

Indikacije: primarni i sekundarni glaukom otvorenog ugla, očne hipertenzije. Lek je označeno 1 kap 2-3 puta na dan.

Neželjena dejstva: parestezije, gubitak težine, depresija, osip na koži, aplasticheskayaanemiya, agranulocitoza, umor, glavobolja, toksična epidermalna nekroliza, gorak okus u ustima, mučnina, povećanje debljine rožnice, iridociklitis, blefaritis, keratitis, konjuktivitis, fotofobija, zamućen vid, svrab i peckanja u očima, nelagoda, Stevens - Johnson sindrom, peckanje, suzenje očiju.

Je inhibitor karboanhidraze (kapi za oči) ima sljedeće kontraindikacije: pretjerane osjetljivosti (na sulfonamide uključujući), djetinjstvo, akutne bolesti jetre i bolesti bubrega, trudnoće i dojenja.

Priprema: kapi za oči "Trusopt" koja sadrži 1 ml 20 mg dorzolamid hidroklorid rješenje. bočice - 5 ml. Proizvodi se u Holandiji Merck Sharp & Dohme.

Ugljene inhibitori anhidraze: brinzolamida (brinzolamida)

Inovativni bloker karboanhidraze imaju sposobnost kada primenjuje lokalno na značajno smanjenje i kontrolu IOP. Brinzolamida posjeduje visoke selektivnosti za karboanhidraze II, a najpogodniji fizičke osobine za efikasno prodiru u oko. U poređenju sa dorzolamida i atsetozolamidom je utvrdio da brinzolamida - najmoćniji supstanca grupa ugljene inhibitora anhidraze. Postoje dokazi da je aktuelna ili intravenske brinzolamida dovodi do poboljšanja optičkog diska. I smanjuje u prosjeku za 20% IOP. Ne radi sve ugljene inhibitora u anhidraze. Mehanizam djelovanja jedinstvenog iz brinzolamida.

Indikacije i doziranje

Indikacije: očne hipertenzija, glaukom otvorenog ugla. Koristiti 2 puta dnevno po kap.

Neželjeni efekti: ukus perverzija, osjećaj stranog tijela, zamagljen vid na ukapavanje (vrijeme) i peckanje. Prebačen lokalno bolje nego dorzolamida.

Kontraindikacije: pretjerane osjetljivosti na lijek (na sulfonamide uključujući), dječje dobi, trudnoće i dojenja.

Priprema: kapi za oči "Azopt" koja sadrži 1 ml suspenzije od 10 mg brinzolamida. Kapacitet bočica od 5 ml. Proizvedeno u SAD-u od strane Alcon.

Šta drugo su ugljene inhibitori anhidraze?

prostaglandin derivati

Latanoprost (latanoprosta) - prostaglandin receptora selektivni agonist. Povećava odliv intraokularne tekućine kroz uvea, što dovodi do snižavanja očnog pritiska. Utjecaj na proizvodnju očne vodice neće pomoći. Može promijeniti veličinu učenika, ali samo malo. Kada zatrpavanja prodire u obliku izopropil etera kroz rožnice i tamo hidrolizira na stanje biološki aktivne kiseline, koja se može definisati u prva 4 sata očnog tečnosti i u plazmi u prvih sat vremena. 0,16l / kg - volumen distribucije. Dva sata nakon toga ostvario najveću koncentraciju u očnoj vodici, nakon čega se distribuira na početak prednjeg segmenta, i.e. kapke i konjunktive, a zatim ulazi u zadnjeg segmenta (u malim količinama). Aktivni oblik u tkivima oka se praktično ne metabolizira, uglavnom u biotransformacije jetre. Pogodno, metaboliti se izlučuju u urinu. Pogledajmo neke od ugljene inhibitora anhidraze.

Unoproston (unoproston)

Izopropil unoproston je derivat jednog docosanoid brzo smanjuje intraokularni tlak (IOP) koristeći najnovije farmakološki mehanizam. Bez promjene vremena proizvodnje intraokularnog tekućine, olakšava odliv. Istraživanja su pokazala da, u usporedbi s 0,5% timolol maleat, izopropil unoproston ima slične ili još bolje aktivnost kako bi se smanjila IOP. Lek ne utiče na smještaj i ne izaziva smanjenje protoka krvi u očni tkiva, miozu ili midrijaza; rožnice regeneracija kašnjenje također nije otkriven. Nakon lokalne nepromijenjen izotropije unoproston nije otkriven u plazmi.

ugljene inhibitori anhidraze za glaukom treba propisati samo doktor, samoliječenje nije dozvoljeno.