Koji su m-holinoblokatory?

M-holinoblokatory - droge poznate dovoljno. Ova sredstva atropin blokiraju aktivnost na parasimpatički nervni sistem, njegov uticaj na organe i žlijezde tijela. Nadalje, članak opisuje efekte m-antiholinergici, njihov značaj u medicini, akcija i korištenje ovih lijekova.

klasifikacija

M-holinoblokatory podijeliti u tri osnovne grupe:

1. Znači "Atropin" i "Scopolamine", koji su prirodni alkaloidi.
2. Njihova polusintetske derivate koji imaju razlike u odnosu na početne materijala, koji se sastoji u farmakokinetičkih svojstava.
3. Sintetičke sastojke koji mogu imati selektivnost u odnosu na druge podtipove m-holinergički receptore.

svojstva

Znači "atropin", kao referentni lijek, može imati stimulativni učinak na aktivnost centralnog nervnog sistema. Medicament "Scopolamine" također ima sedativ svojstva i koristi se u poremećaja hoda, vrtoglavice i druge vestibularni poremećaji. Sadržane u tabletama "Aeron" kao aktivne supstance, baze se koriste za prevenciju morske bolesti.

Akciju m-holinoblokatorov "atropin" i "Scopolamine" drugačije. Najjasnije razlike koje se javljaju s učinkom na centralni nervni sistem. Znači "Scopolamine", za razliku od droge "atropin", ima izražen uticaj centralni lik, čak iu malim dozama. To je zbog različitih propusnost krvno-moždanu barijeru. To je u tome leži razlog zbog kojeg je gospodin holinoblokatory sadrže atropin, češće koristiti.

Od polusintetske derivati prirodnog alkaloida su najvažnije sredstvo "Homatropine" i "Tropikamid" i "methylatropine nitrata", "Ipratropium bromid" i "Tiotropijum bromid". Svi ovi lijekovi nisu u stanju da prodre u krvno-moždanu barijeru. Sintetičkim jedinjenja treba uključiti treću grupu od m-holinoblokatory kao što znači "Pirenzepin" (označeno za ulcerozni bolest) i "Tolterodin" (preporučeno inkontinencije).

aplikacija

M-Antiholinergici (mehanizam djelovanja nekih od njih će biti opisani u nastavku) se koriste u kvalitetu antispasmodicima različite vrste grčeva (bubrega, jetre, crijevnih) dodijeljen kada bronhospazam, čime se smanjuje učestalost kontrakcija u srcu. Lijekovi preporučuje za pregled fundusa, liječenje iritis i iridociklitis, kršenja AV provođenja.

Akciju m-holinergički antagonisti, između ostalog, manifestuje se relaksaciju želuca i creva glatkih mišića, smanjuje lučenje probavnih žlijezda. Zahvaljujući ovoj sredstva mogu se koristiti u liječenju čireva u želucu i duodenumu. Droge se koriste i kao antidoda intoksikacija holinomimetricheskimi i antiholinesterazu komponenti.

Utjecaj znači "Atropin" CNS

U umjerenim dozama, koje čine 0,5-1 mg, lijek može samo dovoljno da se poveća parasimpatički ton. Ovo se dešava kao rezultat pobude centara u produžene leđne moždine i njenih disproporcionalnog odjela. Povećanjem doze pacijent ima uzbuđeni države, koja se manifestuje anksioznost, orijentacija poremećaj, halucinacije. Vrlo velikim dozama proizvesti inhibitorni efekat se može razviti komu i paraliza, kardiovaskularno zatajenje.

Utjecaj znači "Scopolamine" CNS

Ovaj lijek je u stanju da izvrši inhibitorni učinak na aktivnost nervnog sistema. To se manifestuje u pospanost, umor, smanjenje udio REM faze sna, amnezija. Zbog sposobnosti da izazovu euforiju kod nekih pacijenata koji zloupotrebljavaju sredstva, postoji zavisnost. Zbog sedativ efekti droge "Scopolamine" jednom će se koristiti za opću anesteziju. Međutim Kasnije je otkriveno da se u jake bolove da je u stanju, čak iu terapijskim dozama uzrok anksioznost, halucinacije i agitacija. Postupajući na cerebralni korteks, lijek sprečava bolest kretanja.

Utjecaj "atropin" na kardiovaskularni sistem

Glavni efekat lijeka je promijeniti učestalost kontrakcija u srcu. Znači koji mogu proizvesti izrečene tahikardije. Međutim, u dozi koja ne prelazi dozvoljene, smanjenje otkucaja srca javlja privremeno i ne izaziva promjenu krvnog pritiska. Ranije se pretpostavljalo da je ovaj efekt je zbog stimulacije centara u vagus nerve. No, ispostavilo se da je isti imovina u posjedu gospodina holinoblokatory koji ne prodiru u krvno-moždanu barijeru. Znači "Atropin je" sposobna za sprečavanje bradikardije, što je uzrokovano estere holina i acetilkolinesteraze inhibitori, srčani zastoj s električnim stimulaciju vagus nerve.

Uticaj droge "Scopolamine" na kardiovaskularni sistem

U malim dozama, je 0,1-0,2 mg, lijek izazvao je značajno smanjenje otkucaja srca. Nakon povećanja doze prvo posmatra tahikardija, koja traje pola sata, ili zamjenjuje se bradikardija. Još jedna odavno belladonna alkaloidi i druge m-holinoblokatory indiciran za liječenje Parkinsonove bolesti. Bolji rezultati postižu kada se koristi u kombinaciji sa droge "Levodopa". M-holinoblokatory naći njihove primjene u poremećajima ekstrapiramidalnih prirode, koji su uzrokovani antipsihotika.