Gonadotropin oslobađajući hormon (GnRH): posebno droga i analoga

Gonadotropin oslobađajući hormon (GnRH) je poznat kao hormon koji oslobađa luteinizirajući hormon (LHRH) i lyuliberin što je peptid trofičkim hormon odgovoran za oslobađanje FSH (folikul stimulirajućeg hormona), i (LH), luteinizirajući hormon iz prednjeg režnja hipofize. GnRH - hormon sintetiziran i pušten u hipotalamusu GnRH neurona. Ovaj peptid pripada porodici gonadotropina oslobađajući hormon i predstavljaju osinachalny korak hipotalamus--nadbubrežne sistema. U ovom radu će biti prikazani kao antagonisti gonadotropina oslobađajući hormon.

struktura

Dobitnika Nobelove nagrade, Andrew V. Schally i Roger Guillemin objasnio 1977. godine, identifikaciji karakteristike GnRH: piroGlyu-Giese-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Ono što je zajedničko u prezentaciji peptida, sekvence date iz N-terminus u C-terminus za peptid prezentacije, kao i obično, ali i standardni preskočite hiralnosti oznaka, ukazuje na to da amino kiseline u obliku slova L nalaze. Gore skraćenice su standardne proteinskih amino kiseline. Izuzetak je piroGlyu - pyroglutamic kiselina, derivat glutaminske kiseline. U C-terminus NH2 ukazuje da je lanac završava karboksidaminom umjesto slobodnog carboxylate.

sinteza

Preteča gonadotropina oslobađajući hormon gen GNRH1 nalazi u kromosom 8 8. Normalno sisara dekapeptida sintetiziran 92 aminokiselina prethodno prohormon ispred preoptic hipotalamusu. To je cilj za različite mehanizme sistema regulisanja hipotalamus--adrenalne osovine inhibirana povećanjem razine estrogena u tijelu.

funkcionalnost

Gonadotropin oslobađajući hormon luči u protok krvi portala vene hipofiza regiji medijana eminencija. GnRH se prenosi na protok hipofize krv portalne vene koja sadrži GONADOTROPNIH ćelija gdje vlastite receptore aktivira GnRH receptora hormona gonadotropin oslobađajući, sedam transmembranski receptori koji su konjugirana sa G-protein i podsticanje beta izoforme fosfoinozitid fosfolipaze C, koja prelazi na mobilizaciju protein kinaze C i kalcij . To dovodi do aktivacije proteina koji su uključeni u izlučivanje i sintezu gonadotropina FSH i LH. Tokom proteolize GnRH podijeliti na nekoliko minuta. Kao dijete, njegova aktivnost je vrlo niska, povećava u adolescenciji ili adolescencije. Uspjeh ovisi o reproduktivne funkcije pulsatilnost aktivnost je kritički kontroliše povratna sprega. Ali se ne traži GnRH aktivnost tokom trudnoće. Bolesti ili disfunkcije, kao i organskih oštećenja i tip ozljede hipotalamusa i hipofize tumori mogu izazvati neželjene pulsatilnost aktivnost. Povišene razine prolaktina smanjuje aktivnost GnRH, hiperinsulinemija a raste i uzrokuje poremećaj aktivnosti FSH i LH, kao što je u policističnih jajnika. Kallmana sindrom karakteriše odsustvo GnRH sinteze.

neurohormona

GnRH se može pripisati neurohormona. Proizvedena gonadotropin oslobađajući hormon u preoptic području čine većinu neurona GnRH-luči. Ovi neuroni potiču u nosnoj tkiva i migriraju u mozak gdje u medijalnom septuma i onda se razišli u hipotalamusu povezan sa dugim dendrita, dug više od 1 mm. Sinhronizacije GnRH ih pustiti u snopove spoj pomaže da se proizvede jedan sinaptičke ulaza. Koristeći niz različitih odašiljača kao što su GABA, glutamat i norepinefrin regulirano GnRH luči neurona. Narpimer, nakon primjene progesterona-estrogena žene dopamina stimuliše oslobađanje LH; i ovariectomized žena dopamina može inhibirati otpuštanje LH. Najvažniji regulator ispuštanja GnRH Kiss-peptin može biti regulisano estrogena. Međutim, bilo je postojanje neurona da luci Kiss-peptin i izražavanje alfa i estrogen receptore.

Važno je znati šta su agonisti gonadotropina oslobađajući hormon. Ovaj članak će biti informacije o tome.

Utjecaj na druge organe

Uloga GnRH slabo studirao u procesima života pored hipofize i hipotalamusa. Postoji mogućnost da ima uticaj na seks žlijezde i posteljice i GnRH receptora i GnRH sebe su pronađeni u ćelijama raka jajnika, endometrija, prostate i dojke.

Efekti na ponašanje

Ponašanje proizvodnju hormona GnRH je također pogođena. Porodica Cichlid riba riba pokazuje socijalnoj dominaciji svom iskustvu poboljšana regulacija lučenje GnRH, kada socijalno osjetljivih ciklidi imaju smanjen propis GnRH sekrecije. Veličina neuroni koji luče GnRH ovisi o ponašanju i društvenom okruženju. Više muškaraca imaju odvojene velikih dimenzija luči GnRH neurona ches muškarci manje izolovani. Uzgoj žene imaju malu količinu neurona nego u kontrolnoj grupi žena. Govori društvene regulative GnRH hormona.

Agonisti gonadotropina oslobađajući hormon se raspravlja u nastavku.

medicinske aplikacije

Za liječenje bolesnih ljudi prije nego što je propisano prirodne GnRH kao gonadorelin hidroklorid (Faktrel) i diatsetattetragidrata gonadorelin (Tsistorelin). Datum GnRH dekapiptida struktura dovela je do stvaranja jedinstvene, stimulativnih ili suzbijanje gonadotropina produžiti polu-život. I ovi sintetički analozi prirodnog hormona je zamijenjen. Leuprorelin analogni koriste za liječenje endometrioze, kartsiomy dojke, prostate kartsiomy i nakon nekoliko godina istraživanja, 1980. godine, u Vol. H. Komita je sproveo dr Florence iz Yale University, za liječenje prevremeni pubertet, kao kontinuirane infuzije.

Gonadotropin-oslobađajućeg hormona: cijena

Prosječna cijena jedne boce - od 300 rubalja.

Animal Seksualno ponašanje

Razlike su također uzrokovane seksualnom ponašanju aktivnosti GnRH. Na primjer, poboljšane demonstracija žensko seksualno ponašanje uzrokuje povećanje nivoa GnRH. U bijelo-krunisan vrabac povećane potražnje snošaja nakon uvođenja GnRH, i poboljšane kod sisara demonstracija seksualno ponašanje kod žena, što se može uočiti na dugim repom bijelo-zupčasti goropadnica i njegove latentni period pada tokom demonstracija leđa muškog i kretanja u njegovom pravcu repa. Aktivnost poboljšava testosterona muškaraca povećan GnRH viškom aktivnosti normalnog nivoa testosterona. Pogoršanje GnRH rad uzrokuje mrski efekt fiziologija reprodukcije i majke ponašanje. Ako uporedimo ženki miševa tokom normalnog sistema GnRH, ženke su više zabrinuti za buduće naraštaje nego sa smanjenim brojem neurona za 30%. Najvjerojatnije, ove miševe će napustiti mladunaca odvojeno, što je rezultiralo u više da ih nađemo.

veterinarski aplikacije

Gdje je primjenjivo gonadotropin oslobađajući hormon? Lekovi koji se koriste u veterinarskoj medicini kao lijek za liječenje cistične jajnika bolesti kod goveda. Sintetski analog istog, deslorelin koristi za veterinarsku kontrolu reproduktivne funkcije pomoću implantata i formulacije kontinuirano oslobađanje.

Razmotrite analoga gonadotropina oslobađajući hormon.

Agonisti i antagonisti gonadotropina oslobađajući hormon

U međuvremenu, grupa lijekova koji utiču mehanizam se s pravom može nazvati agonist gonadotropina oslobađajući hormon. To znači da je uticaj ove grupe lijekova na hipofize izaziva efekt identičan učinak svojih hormona. Predstavnici ove grupe se može nazvati "Sinarel", "Lyukrin Gonapeptil depo". Ovaj agonist gonadotropina oslobađajući hormon. Droge se koriste prije i nakon tretmana mioma, endometrioze hirurški i prije uklanjanja uterusa (histerektomija) u liječenju neplodnosti. Aktivne supstance pod uticajem želudačnog soka pauzu i zato sve droge se ubrizgavaju pod kožu ili u mišić interanazolno.

Do gonadotropin oslobađajući hormon antagonisti su "Tsetrotid" ( "Tsetroteriks"), "ganirelix", i tako dalje.